I modulatori selettivi dei recettori androgeni.
Da alcuni anni si parla di SARMs (Selective Androgen Receptor Modulators), molecole che interagiscono con i recettori tessutali degli ormoni androgeni (quindi in modo particolare con il testosterone endogeno) inducendo lo sviluppo della muscolatura e amplificando tutti gli effetti legati all’attività di questi ormoni. Si tratterebbe quindi non di aggiungere ormoni ma di “ottimizzare” l’attività di quelli prodotti dal corpo.
I principali SARMs sono l’Andarina, la Cardarina, il Ligandrol e l’Ostarina. Queste molecole sembrerebbero comunque anche aumentare la produzione degli ormoni androgeni ed è per questo motivo, togliendo ogni dubbio, che i SARMs sono inseriti nell’elenco delle sostanze vietate dall’agenzia mondiale anti-doping negli sport.
La loro scoperta è avvenuta intorno al 2000 e da allora ne sono stati sintetizzati diversi (tutti essenzialmente a scopo di ricerca).
L’Andarina è stata studiata per il metabolismo osseo e il catabolismo muscolare. L’ andarina stimolava primariamente i recettori ossei e muscolari a scapito di quelli androgeni (prostata) senza andare ad interferire sull’asse ipofisi/testicoli. Si è dimostrata attiva sul metabolismo lipidico accelerandolo.
Altro SARM è l’Ostarina usata per l’aumento di forza e massa muscolare.
Anche l’Ostarina nei dosaggi efficaci risulta inibente la produzione ipotalamo/ipofisi/testicoli. Questo SARM è quindi meno attivo sull’aumento del metabolismo ma maggiormente sulla parte anabolica.
La Cardarina attiva sia i recettori muscolari che quelli androgeni e, attivando AMPK, aumenta l’ossidazione dei grassi regolando anche la resistenza insulinica, quindi il metabolismo dei carboidrati.
Il Ligandrol pare anabolicamente più potente della Ostarina e per questo altera l’asse ormonale e agisce in modo potente anche sul metabolismo osseo.
La maggioranza degli studi sono su animali (ratti) ma ce ne sono anche su umani. Rimane che la loro classificazione debba essere annoverata fra i farmaci, il loro uso come “integratori” è una forzatura, infatti il ministero Italiano (così come la maggioranza delle autorità europee) ne vieta il commercio. La loro presenza nelle liste antidoping ne conferma la pericolosità e la neo positività del velocista inglese Chijindu Ujah ne è una prova.
E nei cavalli? Ciò che viene utilizzato negli sport “umani” conseguentemente viene anche utilizzato nei cavalli da corsa…e vice versa!!!
Dalle ultime analisi i passi avanti nella ricerca di sostanze dopanti da parte dell’Unirelab sono confortanti, Tachipirina, alcool butilico e pramiracetam ne sono la prova. Ma si può fare di più, Aicar, Zilpaterolo, Epibatidina e SARMs DEVONO essere le prossime ricerche!
Ettore Ballardini DVM (responsabile veterinario nonché consulente per l’antidoping del comitato Emergenza Ippica).
